domingo, 6 de marzo de 2016

TODO ACERCA DEL LANTUS



Lantus es una solución inyectable que contiene insulina glargina. La insulina glargina es una insulina modificada, muy similar a la insulina humana. 





Lantus se utiliza para reducir los niveles elevados de azúcar en sangre en pacientes adultos, adolescentes y niños a partir de los 6 años que padecen "diabetes mellitus". La diabetes mellitus es una enfermedad en la que su organismo no produce suficiente insulina para controlar el nivel de azúcar en la sangre. La insulina glargina tiene una acción prolongada y constante de reducción de azúcar en sangre.


       
La insulina glargina es un análogo de la insulina humana diseñado para que tenga baja solubilidad a un pH neutro. Es completamente soluble al pH ácido de la solución de inyección de Lantus (pH 4). Tras su inyección en el tejido subcutáneo, la solución ácida es neutralizada, dando lugar a la formación de microprecipitados a partir de los cuales se liberan continuamente pequeñas cantidades de insulina glargina, proporcionando un suave y predecible perfil de concentración/tiempo sin pico, con una duración de acción prolongada. La insulina glargina se metaboliza en 2 metabolitos activos M1 y M2 (ver sección 5.2). Unión al receptor de la insulina: estudios in vitro indican que la afinidad de la insulina glargina y sus metabolitos M1 y M2 por el receptor de la insulina humana, es similar a la de la insulina humana. Unión al receptor de IGF-1: la afinidad de la insulina glargina por el receptor de IGF-1 humano es aproximadamente de 5 a 8 veces mayor que la afinidad por dicho receptor de la insulina humana (pero aproximadamente de 70 a 80 veces menor que la afinidad del IGF-1 por el receptor de IGF-1), mientras que M1 y M2 se unen al receptor de IGF-1 con una afinidad ligeramente inferior en comparación con la insulina humana. La concentración terapéutica total de insulina (insulina glargina y sus metabolitos) encontrada en pacientes diabéticos tipo 1 fue marcadamente menor que la que sería necesaria para una ocupación semimáxima del receptor de IGF-1 y consecuentemente la activación de la vía mitogénicaproliferativa iniciada por el receptor de IGF-1. Las concentraciones fisiológicas de IGF-1 endógeno puede activar la vía mitogénica-proliferativa; sin embargo, las concentraciones terapéuticas encontradas en la terapia con insulina, incluida la terapia con Lantus, son considerablemente menores que las concentraciones farmacológicas necesarias para activar la vía del IGF-1. La actividad principal de la insulina, incluida la insulina glargina, es la regulación del metabolismo de la glucosa. La insulina y sus análogos reducen los niveles de glucemia mediante la estimulación de la captación periférica de glucosa, especialmente por parte del músculo esquelético y del tejido adiposo, 10 y la inhibición de la producción hepática de glucosa. La insulina inhibe la lipólisis en el adipocito, inhibe la proteólisis y estimula la síntesis de proteínas. En ciertos estudios clínicos farmacológicos, la insulina glargina y la insulina humana por vía intravenosa han demostrado ser equipotentes cuando se administran a las mismas dosis. Como ocurre con todas las insulinas, el curso temporal de acción de la insulina glargina puede verse afectado por el ejercicio físico y otras variables. En estudios de clamp euglucémico en sujetos sanos y en pacientes con diabetes tipo 1, el inicio de la acción de la insulina glargina subcutánea fue más lento que el de la insulina NPH humana, su perfil de acción fue suave y  sin pico, y la duración de su efecto fue prolongada. Mostrando Lantus2.pngMostrando Lantus2.pngMostrando Lantus2.pngMostrando Lantus2.pngMostrando Lantus2.pngMostrando Lantus2.pngMostrando Lantus2.png

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                                                    Modo de acción de la insulina Lantus.
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Esta insulina artificial es fabricada por una multinacional farmacéutica llamada Sanofi-Aventis, cuyos fabricantes del principio activo tienen la sede en Frankfurt, Alemania. Este es fabricado mediante técnicas de ingeniería genética por técnicas basadas en el ADN recombinante utilizando una cepa no patógena de laboratorio de E.coli para su producción. La insulina glargina difiere de la humana en que el aminoácido asparagina de la posición A21 es sustituido por una glicina, y en que se produce una adición de dos argininas en C-termninal de la cadena B.


                          
Insulina glargina

Gracias a esto, le empresa ha logrado unos beneficios anuales (en 2014) de 6.344 millones de euros, representando el 18.8% de las ganancias totales de la empresa. Esto le ha permitido convertirse en una de las principales farmacéuticas a nivel mundial.




Bibliografía:

Colino ELópez-Capapé MGolmayo LAlvarez MAAlonso MBarrio R
Therapy with insulin glargine (Lantus) in toddlers, children and adolescents with type 1 diabetes.


Alemzadeh RBerhe TWyatt DT
Flexible insulin therapy with glargine insulin improved glycemic control and reduced severe hypoglycemia among preschool-aged children with type 1 diabetes mellitus.

Schiel RMüller UA.
Efficacy and treatment satisfaction of once-daily insulin glargine plus one or two oral antidiabetic agents versus continuing premixed human insulin in patients with type 2 diabetes previously on long-term conventional insulin therapy: the Switch pilot study.






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